Эрготамин инструкция по применению при мигрени цена

Химическое название

4-Хлор-К-(2-фурилметил)-5-сульфамил-антранидовая кислота

Химические свойства

Вещество относится к семейству алкалоидов, биохимически и структурно близко к эрголину. Впервые Эрготамин был синтезирован в лаборатории Сандоз Артуром Стоулом, в 1918 году. Молярная масса соединения = 581,6 грамм на моль. Плавится вещество при 213 градусах.

Алкалоид спорыньи оказывает влияние на разные системы органов и органы, в том числе на центральную нервную систему и матку.

Фармакологическое действие

Вазоконстрикторное, утеротонизирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество оказывает стимулирующее действие на мускулатуру матки, повышает ее тонус, устраняет маточные кровотечения, связанные с гипотонией и атонией органа. Стимулирование происходит благодаря способности Эрготамина механически сжимать кровеносные сосуды во время сокращения миометрия.

Также средство влияет на гладкую мускулатуру мозговых и периферических сосудов, сужает их, оказывает альфа-адреноблокирующее действие. Поэтому его можно использовать для устранения мигрени.

Эрготамин повышает тонус блуждающего нерва, оказывая депримирующее действие на сосудодвигательный центр. Средство успокаивает, снимает тахикардию, снижает интенсивность основного обмена, обладает серотонинблокирующим действием.

После приема таблеток вещество незначительно всасывается через стенки ЖКТ и проникает в кровоток. Из-за интенсивного метаболизма в печени средство обладает низкой биологической доступностью (менее 5%). При введении ректально или ингаляционно абсорбционная способность повышается, но биодоступность остается на прежнем уровне.

Основные метаболиты вещества выводятся с желчью и мочой. Выводится лекарство в 2 этапа. Продолжительность первого – 2 часа, второго – 21 час.

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • при гипотонических и атонических маточных кровотечениях;
  • для устранения субинволюции матки после родов или абортов, меноррагий;
  • при миоме матки;
  • в составе препаратов для лечения или купирования приступов мигрени;
  • при неврозах и НЦД;
  • в составе препаратов от головных болей сосудистого характера;
  • во время климакса.

Противопоказания

Вещество противопоказано:

  • при аллергии на алкалоиды спорыньи или Эрготамин;
  • лицам с ишемической болезнью сердца, облитерирующими или спастическими заболеваниями сосудов по периферии;
  • при пониженном артериальном давлении;
  • пациентам с выраженным атеросклерозом;
  • при заболеваниях печени или почек;
  • беременным женщинам;
  • в 1 и 2 периоде родов;
  • если мигрень сопровождается очаговыми неврологическими симптомами;
  • при сепсисе;
  • кормящим женщинам.

Побочные действия

Могут проявиться:

  • тошнота, понос, рвота;
  • боли в сердце, брадикардия, гипертония, боли в мышцах;
  • парестезии и уменьшение чувствительности пульса в конечностях;
  • транзиторная тахикардия или брадикардия;
  • тремор, зуд и отечность;
  • цианоз, слабость в ногах.

Эрготамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В акушерстве и гинекологии препарат назначают внутрь. По 1 мг, 2 или 3 раза в сутки. Если используется препарат в виде капель 0,1 %, то принимают по 10-15 капель, если раствор 0,025% — 40 капель, 1-3 раза в день. Максимальная разовая дозировка – 2 мг, суточная – 4 мг.

Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1 мл раствора 0,05%. При острой необходимости допускается введение 500 мкг средства внутривенно. Максимальное количество вещества, которое можно ввести пациенту в сутки – 2 мг.

Эрготамин при мигрени назначают в различной дозировке и по разным схемам, в зависимости от лекарственной формы.

0,1% раствор рекомендуется принять в количестве 15-20 капель, за 2-3 часа до предполагаемого приступа.

В начале приступа можно принять сублингвально 2 ли 4 мг средства. Через 120 минут рекомендуется принять еще 2 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 10 мг.

Также показано внутримышечное введение раствора 0,05%, по половине или 1 мл, разово.

Передозировка

При передозировке развивается эрготизм, который сопровождается спазмами сосудов по периферии, потерей чувствительности, цианозом, болезненными ощущениями в конечностях, головокружением, ступором, комой, выраженным уменьшением пульсации.

В качестве лечения необходимо промыть желудок (после приема таблеток), принять энтеросорбенты, устранить неприятные и угрожающие жизни пациента симптомы.

Взаимодействие

Вазоконстрикторное действие Эрготамина усиливается под влиянием никотина, симпатомиметиков и бета-адреноблокаторов.

При сочетании с макролидными антибиотиками, Эритромицином увеличивается вероятность развития эрготизма.

С осторожностью вещество сочетают с агонистами серотонина (суматиптан), так как повышается риск возникновения вазоспазма.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В зависимости от лекарственной формы вещество имеет различные условия и сроки хранения.

Особые указания

Во время лечения средством необходимо строго придерживаться рекомендованных врачом дозировок. При злоупотреблении веществом может развиться эрготизм. Данное явление характеризуется потерей чувствительности в конечностях, покалыванием и болью, цианозом, судорогами, головокружением.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан к приему беременными женщинами.

Эрготамин может повлиять на процесс лактации, вещество, его активные и неактивные метаболиты выделяются с грудным молоком, в связи с этим его не рекомендуется принимать во время кормления грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговое название препарата с активным компонентом Эрготамина Гидротартрат: Эрготамина Тартрат. Также вещество содержится в Номигрене, Беллатаминале.

Отзывы об Эрготамине

Отзывы о применении лекарств на основе данного вещества положительные. Оставляют их в основном пациенты, страдающие от мигрени, препарат быстро и эффективно купирует приступы боли. Побочные эффекты развиваются редко.

Цена Эрготамина, где купить

Купить Эрготамин в составе препарата Номигрен можно приблизительно за 560-630 рублей, за 10 таблеток. Стоимость лекарства Беллатаминал – от 150 до 216 рублей.

Источник

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Лекарственное взаимодействие

Входит в состав препаратов:
список

Фармакологическое действие

Алкалоид спорыньи. Влияет на различные органы и системы организма, в т.ч. на ЦНС. Одним из важных свойств эрготамина является его стимулирующее действие на мускулатуру матки. Повышает тонус матки, в связи с этим оказывает терапевтическое действие при атонии и гипотонии матки и связанных с ними маточных кровотечениях. Эффект при маточных кровотечениях обусловлен механическим сжатием кровеносных сосудов при сокращении миометрия. Ускоряет инволюцию матки в послеродовом периоде.

Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина, несмотря на альфа-адреноблокирующую активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды (последнее имеет терапевтическое значение при мигрени).

Эрготамин обладает также антисеротониновой активностью. Оказывает депримирующее влияние на сосудодвигательный центр, на фоне действия эрготамина повышается тонус блуждающего нерва. Оказывает успокаивающее действие; понижает основной обмен, уменьшает тахикардию при гиперсимпатикотонии, гипертиреозе.

Фармакокинетика

После приема внутрь эрготамин в небольшой степени абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. При ректальном или ингаляционном введении абсорбция несколько увеличивается, однако биодоступность остается невысокой — 5% и менее.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основные метаболиты (некоторые из них фармакологически активны) выделяются с желчью. Около 4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Выведение эрготамина имеет двухфазный характер, T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, T1/2 в конечной фазе — 21 ч.

Показания активного вещества
ЭРГОТАМИН

Гипо- и атонические маточные кровотечения (в т.ч. в раннем послеродовом периоде, после ручного отделения последа); субинволюция матки после родов и аборта, меноррагии (в т.ч. связанные с миомой матки).

Преимущественно в составе комбинированных препаратов: предупреждение и купирование приступов мигрени и других головных болей сосудистого генеза.

В составе комбинированных препаратов: лечение НЦД и неврозов, климактерических расстройств.

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы терапии и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота; редко — диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, боли в области сердца, повышение АД, мышечные боли, уменьшение пульсации в конечностях, парестезии в конечностях (большинство указанных эффектов связаны с повышением тонуса периферических сосудов), транзиторная тахикардия.

Прочие: слабость в ногах, тремор пальцев; редко — отеки, зуд.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к эрготамину и другим алкалоидам спорыньи; ИБС, облитерирующие или спастические заболевания периферических сосудов, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, нарушения функции печени и/или почек, септические состояния, одновременный прием ГКС, мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями; беременность, роды (I-II периоды), период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

Следует избегать применения эрготамина в период лактации. Поскольку эрготамин и его метаболиты выделяются с грудным молоком, существует риск развития эрготизма у ребенка. При повторном применении эрготамина возможно нарушение лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

Особые указания

При систематическом приеме эрготамина или содержащих его комбинированных препаратов следует предупредить пациента о необходимости строго придерживаться назначенных доз во избежание развития явлений эрготизма. Эрготизм проявляется прежде всего симптомами спазма периферических сосудов — потеря чувствительности, парестезии, ощущение покалывания, боли в конечностях, цианоз (особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушениями со стороны ЦНС — головокружение, ступор, кома, судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении симпатомиметики и никотин усиливают вазоконстрикторное действие эрготамина.

При одновременном применении эрготамина и бета-адреноблокаторов повышается риск развития вазоконстрикторного действия на периферические сосуды.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов (в т.ч. с эритромицином) наблюдается эрготизм.

При одновременном применении с агонистами серотонина (в т.ч. с суматриптаном) повышается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций.

Источник

From Wikipedia, the free encyclopedia

Ergotamine

Clinical data
Trade names Cafergot (with caffeine), Ergomar, others
Other names 2′-Methyl-5’α-benzyl-12′-hydroxy-3′,6′,18-trioxoergotaman; 9,10α-Dihydro-12′-hydroxy-2′-methyl-5’α-(phenylmethyl)ergotaman-3′,6′,18-trione
AHFS/Drugs.com Monograph
Routes of
administration		 Oral
ATC code
  • N02CA02 (WHO)
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • BR: Class D1 (Drug precursors)[1]
  • CA: Schedule VI
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only DEA controlled precursor
Pharmacokinetic data
Bioavailability Intravenous: 100%,[2]
Intramuscular: 47%,[3]
Oral: <1%[4] (Enhanced by co-administration of caffeine[2])
Metabolism Hepatic[3]
Elimination half-life 2 hours[3]
Excretion 90% biliary[3]
Identifiers

IUPAC name

  • (6aR,9R)-N-((2R,5S,10aS,10bS)-5-Benzyl-10b-hydroxy-2-methyl-3,6-dioxooctahydro-2H-oxazolo[3,2-a]pyrrolo[2,1-c]pyrazin-2-yl)-7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
CAS Number
  • 113-15-5 check
PubChem CID
  • 8223
IUPHAR/BPS
  • 149
DrugBank
  • DB00696 check
ChemSpider
  • 7930 check
UNII
  • PR834Q503T
KEGG
  • D07906 check
ChEBI
  • CHEBI:64318 ☒
ChEMBL
  • ChEMBL442 check
PDB ligand
  • ERM (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID9043774 Edit this at Wikidata
ECHA InfoCard 100.003.658 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C33H35N5O5
Molar mass 581.673 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Interactive image

SMILES

  • C[C@@]1(C(=O)N2[C@H](C(=O)N3CCC[C@H]3[C@@]2(O1)O)CC4=CC=CC=C4)NC(=O)[C@H]5CN([C@@H]6CC7=CNC8=CC=CC(=C78)C6=C5)C

InChI

  • InChI=1S/C33H35N5O5/c1-32(35-29(39)21-15-23-22-10-6-11-24-28(22)20(17-34-24)16-25(23)36(2)18-21)31(41)38-26(14-19-8-4-3-5-9-19)30(40)37-13-7-12-27(37)33(38,42)43-32/h3-6,8-11,15,17,21,25-27,34,42H,7,12-14,16,18H2,1-2H3,(H,35,39)/t21-,25-,26+,27+,32-,33+/m1/s1 check

  • Key:XCGSFFUVFURLIX-VFGNJEKYSA-N check
 ☒check (what is this?)  (verify)

Ergotamine, sold under the brand names Cafergot (with caffeine) and Ergomar among others, is an ergopeptine and part of the ergot family of alkaloids; it is structurally and biochemically closely related to ergoline.[5] It possesses structural similarity to several neurotransmitters, and has biological activity as a vasoconstrictor.

It is used medicinally for treatment of acute migraine attacks (sometimes in combination with caffeine). Medicinal usage of ergot fungus began in the 16th century to induce childbirth, yet dosage uncertainties discouraged the use. It has been used to prevent post-partum hemorrhage (bleeding after childbirth). It was first isolated from the ergot fungus by Arthur Stoll at Sandoz in 1918 and marketed as Gynergen in 1921.[6]

Biosynthesis[edit]

Ergotamine is a secondary metabolite (natural product) and the principal alkaloid produced by the ergot fungus, Claviceps purpurea, and related fungi in the family Clavicipitaceae.[7] Its biosynthesis in these fungi requires the amino acid L-tryptophan and dimethylallyl pyrophosphate. These precursor compounds are the substrates for the enzyme, tryptophan dimethylallyltransferase, catalyzing the first step in ergot alkaloid biosynthesis, i.e., the prenylation of L-tryptophan. Further reactions, involving methyltransferase and oxygenase enzymes, yield the ergoline, lysergic acid. Lysergic acid (LA) is the substrate of lysergyl peptide synthetase, a nonribosomal peptide synthetase, which covalently links LA to the amino acids, L-alanine, L-proline, and L-phenylalanine. Enzyme-catalyzed or spontaneous cyclizations, oxygenations/oxidations, and isomerizations at selected residues precede, and give rise to, formation of ergotamine.[8]

Medical uses[edit]

Ergotamine continues to be prescribed for migraines and cluster headaches.[9]

Availability and dosage[edit]

In the United States, ergotamine is available as a suppository, a sublingual tablet, and a tablet, sometimes in combination with caffeine. The suppository is available under the brand name Migergot, which contains 2 mg of ergotamine with 100 mg caffeine. The sublingual tablet is available under the brand name Ergomar and contains 2 mg of ergotamine. The combination tablet in combination with caffeine called Cafergot contains 1 mg of ergotamine and 100 mg of caffeine.[10]

This preparation may be used immediately following the aura/onset of pain to abort the migraine. For the best results, dosage should start at the first sign of an attack.[11]

Contraindications[edit]

Contraindications include: atherosclerosis, Buerger’s syndrome, coronary artery disease, hepatic disease, pregnancy, pruritus, Raynaud’s syndrome, and renal disease.[12]
It’s also contraindicated if patient is taking macrolide antibiotics (e.g., erythromycin), certain HIV protease inhibitors (e.g., ritonavir, nelfinavir, indinavir), certain azole antifungals (e.g., ketoconazole, itraconazole, voriconazole) delavirdine, efavirenz, or a 5-HT1 receptor agonist (e.g., sumatriptan).
[13]

Side effects[edit]

Side effects of ergotamine include nausea and vomiting. At higher doses, it can cause raised arterial blood pressure, vasoconstriction (including coronary vasospasm) and bradycardia or tachycardia. Severe vasoconstriction may cause symptoms of intermittent claudication.[14][9]

Pharmacology[edit]

Pharmacodynamics[edit]

Ergotamine interacts with serotonin, adrenergic, and dopamine receptors.[15][16] It is an agonist of serotonin receptors including the 5-HT1 and 5-HT2 subtypes.[15] Ergotamine is an agonist of the serotonin 5-HT2B receptor and has been associated with cardiac valvulopathy.[17] Despite acting as a potent 5-HT2A receptor agonist, ergotamine is said to be non-hallucinogenic similarly to lisuride.[18][19] This is thought to be due to functional selectivity at the 5-HT2A receptor.[18][19]

Activities of ergotamine at various sites[16][20][21][22][23]

Site Affinity (Ki/IC50 [nM]) Efficacy (Emax [%]) Action
5-HT1A 0.17–0.3 ? Full agonist
5-HT1B 0.3–4.7 ? Agonist
5-HT1D 0.3–6.0 ? Agonist
5-HT1E 19–840 ? ?
5-HT1F 170–171 ? ?
5-HT2A 0.64–0.97 ? Full agonist
5-HT2B 1.3–45 ? Partial agonist
5-HT2C 1.9–9.8 ? Partial agonist
5-HT3 >10,000 – –
5-HT4 65 ? ?
5-HT5A 14 ? Agonist
5-HT5B 3.2–16 ? ?
5-HT6 12 ? ?
5-HT7 1,291 ? Agonist
α1A 15–>10,000 – –
α1B 12–>10,000 – –
α1D ? ? ?
α2A 106 ? ?
α2B 88 ? ?
α2C >10,000 – –
β1 >10,000 – –
β2 >10,000 – –
D1 >10,000 – –
D2 4.0–>10,000 – Agonist
D3 3.2–>10,000 – –
D4 12–>10,000 – –
D5 170 ? ?
H1 >10,000 – –
H2 >10,000 – –
M1 862 ? ?
M2 911 ? ?
M3 >10,000 – –
M4 >10,000 – –
M5 >10,000 – –
Notes: All receptors are human except 5-HT5A (mouse/rat) and 5-HT5B (mouse/rat—no human counterpart).[16] No affinity for histamine H1 or H2, cannabinoid CB1, GABA, glutamate, or nicotinic acetylcholine receptors, nor the monoamine transporters (all >10,000 nM).[16]

Pharmacokinetics[edit]

The bioavailability of ergotamine is around 2% orally, 6% rectally, and 100% by intramuscular or intravenous injection.[15] The low oral and rectal bioavailability is due to low gastrointestinal absorption and high first-pass metabolism.[15]

Legal status[edit]

Ergotamine is included as a List I precursor in the United States, as it is a commonly used precursor for the production of LSD.[24]

See also[edit]

  • Ergotism

References[edit]

  1. ^ Anvisa (2023-03-31). «RDC Nº 784 — Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Collegiate Board Resolution No. 784 — Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (in Brazilian Portuguese). Diário Oficial da União (published 2023-04-04). Archived from the original on 2023-08-03. Retrieved 2023-08-15.
  2. ^ a b Sanders SW, Haering N, Mosberg H, Jaeger H (1986). «Pharmacokinetics of ergotamine in healthy volunteers following oral and rectal dosing». European Journal of Clinical Pharmacology. 30 (3): 331–334. doi:10.1007/BF00541538. PMID 3732370. S2CID 37538721.
  3. ^ a b c d Tfelt-Hansen P, Johnson ES (1993). «Ergotamine». In Olesen J, Tfelt-Hansen P, Welch KM (eds.). The Headaches. New York: Raven Press. pp. 313–22.
  4. ^ Ibraheem JJ, Paalzow L, Tfelt-Hansen P (December 1983). «Low bioavailability of ergotamine tartrate after oral and rectal administration in migraine sufferers». British Journal of Clinical Pharmacology. 16 (6): 695–699. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb02243.x. PMC 1428366. PMID 6419759.
  5. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. pp. 397–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  6. ^ AJ Giannini, AE Slaby. Drugs of Abuse. Oradell, NJ, Medical Economics Books, 1989.
  7. ^ «Pharmacognosy of Ergot (Argot or St. Anthony’s Fire)». pharmaxchange.info. 30 December 2011. Archived from the original on 17 July 2012.
  8. ^ Schardl CL, Panaccione DG, Tudzynski P (2006). «Ergot alkaloids—biology and molecular biology». The Alkaloids. Chemistry and Biology. 63: 45–86. doi:10.1016/S1099-4831(06)63002-2. ISBN 978-0-12-469563-4. PMID 17133714.
  9. ^ a b Zajdel P, Bednarski M, Sapa J, Nowak G (April 2015). «Ergotamine and nicergoline — facts and myths». Pharmacological Reports. 67 (2): 360–363. doi:10.1016/j.pharep.2014.10.010. PMID 25712664. S2CID 22768662.
  10. ^ «Approved Drug Products». FDA Orange Book (40th ed.). U.S. Food and Drug Administration. 2020.
  11. ^ «CAFERGOT- ergotamine tartrate and caffeine tablet, film coated». DailyMed. U.S. National Library of Medicine. Archived from the original on 2014-01-16.
  12. ^ Giannini AJ (1986). Biological Foundations of Clinical Psychiatry. Oradell, NJ: Medical Economics Publishing Co.
  13. ^ «Ergotamine: Indications, Side Effects, Warnings». Drugs.com. Archived from the original on 25 March 2017. Retrieved 25 March 2017.
  14. ^ «Medihaler Ergotamine». drugs.com. Archived from the original on 2016-04-01. Retrieved 2016-05-20.
  15. ^ a b c d Ramírez Rosas MB, Labruijere S, Villalón CM, Maassen Vandenbrink A (August 2013). «Activation of 5-hydroxytryptamine1B/1D/1F receptors as a mechanism of action of antimigraine drugs». Expert Opinion on Pharmacotherapy. 14 (12): 1599–1610. doi:10.1517/14656566.2013.806487. PMID 23815106. S2CID 22721405.
  16. ^ a b c d PDSP Database – UNC
  17. ^ Cavero I, Guillon JM (2014). «Safety Pharmacology assessment of drugs with biased 5-HT(2B) receptor agonism mediating cardiac valvulopathy». Journal of Pharmacological and Toxicological Methods. 69 (2): 150–161. doi:10.1016/j.vascn.2013.12.004. PMID 24361689.
  18. ^ a b Karaki S, Becamel C, Murat S, Mannoury la Cour C, Millan MJ, Prézeau L, et al. (May 2014). «Quantitative phosphoproteomics unravels biased phosphorylation of serotonin 2A receptor at Ser280 by hallucinogenic versus nonhallucinogenic agonists». Molecular & Cellular Proteomics. 13 (5): 1273–1285. doi:10.1074/mcp.M113.036558. PMC 4014284. PMID 24637012.
  19. ^ a b Hanks J, González-Maeso J (2016). «Molecular and Cellular Basis of Hallucinogen Action». In Preedy VR (ed.). Neuropathology of Drug Addictions and Substance Misuse. Vol. 2: Stimulants, Club and Dissociative Drugs, Hallucinogens, Steroids, Inhalants and International Aspects. pp. 803–812. doi:10.1016/B978-0-12-800212-4.00075-3. ISBN 978-0-12-800212-4.
  20. ^ Silberstein SD, McCrory DC (February 2003). «Ergotamine and dihydroergotamine: history, pharmacology, and efficacy». Headache. 43 (2): 144–166. doi:10.1046/j.1526-4610.2003.03034.x. PMID 12558771. S2CID 21356727.
  21. ^ Rothman RB, Baumann MH, Savage JE, Rauser L, McBride A, Hufeisen SJ, Roth BL (December 2000). «Evidence for possible involvement of 5-HT(2B) receptors in the cardiac valvulopathy associated with fenfluramine and other serotonergic medications». Circulation. 102 (23): 2836–2841. doi:10.1161/01.cir.102.23.2836. PMID 11104741.
  22. ^ Rubio-Beltrán E, Labastida-Ramírez A, Haanes KA, van den Bogaerdt A, Bogers AJ, Zanelli E, et al. (December 2019). «Characterization of binding, functional activity, and contractile responses of the selective 5-HT1F receptor agonist lasmiditan». British Journal of Pharmacology. 176 (24): 4681–4695. doi:10.1111/bph.14832. PMC 6965684. PMID 31418454.
  23. ^ Pytliak M, Vargová V, Mechírová V, Felšöci M (2011). «Serotonin receptors — from molecular biology to clinical applications». Physiological Research. 60 (1): 15–25. doi:10.33549/physiolres.931903. PMID 20945968.
  24. ^ «Lists of: Scheduling Actions, Controlled Substances, Regulated Chemicals» (PDF). Drug Enforcement Administration, Diversion Control Division, Drug & Chemical Evaluation Section. U.S. Department of Justice. February 2020.
Источник

Эрготамин
(Ergotaminum)

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Эрготамин

  • Код CAS

  • Торговые названия с действующим веществом Эрготамин

Структурная формула

Структурная формула Эрготамин

Русское название

Эрготамин

Английское название

Ergotamine

Латинское название

Ergotaminum (род. Ergotamini)

Брутто формула

C33H35N5O5

Фармакологическая группа вещества Эрготамин

Код CAS

113-15-5

Торговые названия с действующим веществом Эрготамин


Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.

Справочники для врачей

Наверх

Источник

Каковы пусковые механизмы мигрени?
Какие терапевтические возможности мы имеем?
Какова роль профилактики?
Чем характеризуется головная боль, сконцентрированная в одном месте?

Мигрень — заболевание, поражающее 15-18% женщин и 6% мужчин в Великобритании [1]. Однако только 30-50% из них обращаются к врачу, зачастую из-за неверия в возможность эффективного лечения. Предлагаемая статья затрагивает проблему снижения качества жизни пациентов, страдающих мигренью, и пути лечения этого заболевания.

Таблица 1. Принципы лечения мигрени

  • Данные анамнеза
  • Лечение острых приступов
  • Наблюдение
  • Профилактическое лечение пациентов с очень частыми приступами
  • Ежедневник для выявления триггерных факторов
  • Отсутствие симптомов при обследовании
  • Разъяснительная беседа

Вред, наносимый мигренью. Мигрень опустошает жизнь пациента. Один из пациентов следующим образом передал свои ощущения после приступа: “Я чувствую себя заново родившимся”.

Они со страхом ждут следующего приступа, стараясь избегать обычной деятельности, которая, по их мнению, может его спровоцировать.

Все это негативно отражается на работоспособности человека и в конце концов может привести к потере работы, неприятностям в семье и даже разводу. Йо Лидделл, бывший секретарь и директор Британской ассоциации, исследующий проблему мигрени, резюмирует: “Возможно, мигрень и не угрожает жизни, но, безусловно, она угрожает качеству жизни”.

Таким образом, эффективное лечение мигрени должно быть направлено на купирование головной боли и связанных с ней проявлений, а также максимальное улучшение качества жизни.

Таблица 2. Диагностические признаки мигрени без ауры

  • Продолжительность (без лечения)4-72 часа
  • Обычно головная боль односторонняя и пульсирующая
  • Головные боли от средней до тяжелой степени, причем приступ усиливается от привычных бытовых дел
  • В перерывах между приступами пациенты не предъявляют никаких жалоб
  • Сопутствующими симптомами могут быть тошнота и/или рвота, светобоязнь, звукобоязнь (непереносимость громких звуков)

Принципы ведения больных приведены в таблице 1. Многие практикующие врачи могут возразить, что предлагаемый перечень невозможно реализовать в условиях крайне напряженных приемных часов, когда на одного пациента отводится не больше 5-10 минут времени, однако эти процедуры можно проводить в несколько этапов. Хотя диагностировать мигрень обычно не составляет труда и делается это, как правило, только на основе анамнеза (табл. 2), следует провести полное обследование, чтобы исключить другие патологические процессы, равно как и успокоить пациента, объяснить ему, что его состояние не представляет опасности. Концентрические головные боли также следует принять во внимание при проведении дифференциальной диагностики (табл. 3).

Таблица 3. Кластерная головная боль

  • Клинически отличается от мигрени
  • Довольно редка (заболеваемость 0,1%)
  • Изнуряюще действует на пациента
  • Острые приступы купируются подкожным суматриптаном или кислородной (10:0)подушкой
  • Для профилактики служат литий, верапамил, пизотифен
  • Чаще страдают мужчины

Ведение ежедневника позволяет идентифицировать возможные триггерные факторы, оценить частоту и тяжесть приступов и эффективность проводимого лечения. Уместно задать вопрос: “Каким образом влияет мигрень на ваш образ жизни?”

Триггерные факторы и мигрень. Выявление триггерных факторов может помочь пациенту справиться с мигренью путем изменения образа жизни. Однако у многих из них триггерной является совокупность факторов, необходимых для достижения мигренозного порога в каждом конкретном случае. Например, стаканчик белого вина и кусочек сыра, коими женщина попотчует себя в середине менструального цикла, ничего, кроме удовольствия, ей не доставит, но во время менструации подобное сочетание может обернуться приступом мигрени.

В таблице 4 приведены триггерные факторы, связанные с приступами мигрени. К ним, в частности, относятся недосыпание, перекусывание на ходу, недоедание и дегидратация при неадекватном потреблении жидкости.

Таблица 4. Триггерные факторы при мигрени

Пища
Шоколад, сыр, красное вино, цитрусовые, кофе, глутамат натрия (“синдром китайского ресторана”)

Недостаток пищи или воды

Стресс или следующее за ним расслабление

Недосыпание

Болезни шеи и челюстей
Пониженная подвижность шеи, неправильный прикус

Физическая активность, в том числе секс

Факторы внешней среды
Жара, холод, ветер, шум, некоторые запахи

Гормональные факторы
Менструации, оральные контрацептивы

Мигрень и половые гормоны. Менструальной мигренью, начинающейся за два дня до менструации, страдают 8-10% женщин. Из них у 75% могут развиваться приступы мигрени и в другое время. Менструальную мигрень связывают с падением уровня эстрогенов в конце менструального цикла. Можно предотвратить или облегчить приступ, используя пластырь, выделяющий трансдермально 100 мг эстрогенов, в течение 7 дней, начиная за три дня до начала менструации. Точно так же трансдермальные эстрогены (с прогестероном для женщин с сохранной маткой) могут помочь женщинам в менопаузе, страдающим от мигрени.

Дополнительная терапия. Многих пациентов интересуют альтернативные методы лечения, которые приведены и прокомментированы в таблице 5.

К сожалению, слишком мало подтвержденных исследований, проводимых на основе четких диагностических критериев, а их результаты зачастую трудно интерпретировать вследствие высокого уровня плацебо-ответов. Некоторым пациентам может помочь альтернативное лечение, но выделить эти категории довольно трудно.

Профилактическая лекарственная терапия приведена в таблице 6. Многие больные уповают на профилактику как средство предотвращения мигрени. На самом деле только половина пациентов реагирует на лечение пизотифеном или пропранололом, и у них наблюдается уменьшение частоты приступов более чем в два раза [2].

Этот факт следует довести до сведения людей, решившихся на профилактическое лечение. Иначе в случае неудачи можно потерять доверие пациента.

Профилактическую терапию проводят в течение 3-6 месяцев, затем постепенно отменяют назначенное лечение. Благодаря этому многим пациентам удается самостоятельно справляться с приступами.

  • Методы купирования приступов

Таблица 5. Дополнительные методы лечения при мигрени

Метод Комментарии
Тепловая биологическая обратная связь Согласно исследованиям, ничем не отличается от обычных методов релаксации
Когнитивная поведенческая терапия Может быть полезна в случаях, связанных с депрессией
Пиретрум девичий (активный ингредиент) Два исследования с контрольными группами показали уменьшение частоты приступов в небольших отобранных группах пациентов. Количество активного ингредиента может сильно варьироваться в различных коммерческих препаратах
Акупунктура В некоторых случаях дает хороший эффект; но наблюдается высокий процент плацебо-ответов
Мануальная терапия Хорошо действует на пациентов, испытывающих боли в области шеи
Гомеопатия Очень мало исследований с использованием четких диагностических критериев Международного общества головных болей. Эффективность не доказана

Многие пациенты еще до обращения к врачу принимают различные средства от мигрени. Обычно к ним относятся анальгетики или их комбинация с противорвотными средствами. Однако следует избегать опиатсодержащих соединений, поскольку они могут вызвать головную боль от передозировки или головную боль отмены.

Мигрень часто связывают с застоем в желудке, поэтому целесообразно применение противорвотных, способствующих выведению содержимого желудка, например метаклопрамида в дозе 10 мг за 20 минут до приема анальгетика, скажем, аспирина.

В ряде клинических исследований отмечено прекращение головной боли в 34-45% случаев применения анальгетико-противорвотной комбинации [3].

Эрготамин. В Великобритании новые агонисты серотонина практически вытеснили средства, содержащие вещества этой группы вследствие непредсказуемости их переносимости и эффективности в каждом конкретном случае. Пациенты, принимающие эрготамин, слишком часто страдают эрготамин-зависимыми головными болями и общим плохим самочувствием.

Агонисты серотонина. Суматриптан, по всей видимости, снимает приступы мигрени благодаря воздействию на расширенные краниальные кровеносные сосуды, возвращая их в нормальное состояние (рис. 1). Новейшие агонисты серотонина имеют липофильную природу и могут оказывать дополнительный эффект, проникая через гематоэнцефалический барьер и таким образом действуя и на центральное, и на периферическое звенья патогенеза мигрени.

Золмитриптан. Золмитриптан (выпускается в виде таблеток по 2,5 мг) — один из новых серотониновых агонистов. По эффективности и побочному воздействию соответствует 100 мг суматриптана.

Таблица 6. Меры профилактики мигрени

Препарат
Лицензированы для применения при мигрени		 Комментарии
b-блокаторы

  • Пропранолол 80-160 мг
  • Тимолол 10-20 мг
  • Метопролол 100-200 мг

 b-блокаторы вызывают чувство усталости, противопоказаны при астме, сердечной недостаточности и т. п.
Пизотифен 1,5-3,0 мг Наблюдается увеличение веса, что неприемлемо для многих пациентов. Сонливость можно устранить постепенным повышением дозы в течение месяца
Метизергид 1-2 мг Побочные эффекты включают: фиброз (редко) и боли в животе (часто)
Нелицензированные Рекомендуется применять в стационаре
Амитриптилин/дотиепин 25 мг на ночь Помогают при приступах, провоцируемых стрессом.
Вальпроат натрия 200 мг Побочные эффекты: увеличение веса и сонливость у 10-15% пациентов
Аспирин Дозы и эффективность не установлены. Применение ограниченно

Наратриптан. Наратриптан — еще один новый агонист серотонина. Доза в 2,5 мг действует аналогично 100 мг суматриптана, принимаемого в течение 24 часов, однако по сравнению с последним реже вызывает рецидив головной боли и имеет меньше побочных эффектов.

Суматриптан. Получив такое мощное средство, как суматриптан, врачи совершили революцию в лечении острых приступов мигрени. Он купирует головную боль и связанные с ней проявления в 74-83% [4] случаев через четыре часа после приема внутрь и через два часа после подкожного и интраназального введения препарата. Как правило, суматриптан хорошо переносится; небольшая часть пациентов испытывают тяжесть или напряжение в шее и грудной клетке.

Во многих случаях наряду с мигренью речь может идти и о головной боли другой этиологии

Стратегия лечения мигрени. Принципы ведения пациентов, страдающих мигренью, были разработаны группой невропатологов и врачей общей практики [2]. Прежде всего следует постараться купировать приступ обычным обезболивающим. За 20 минут до него можно принять противорвотное средство. При отсутствии эффекта можно сразу переходить к лечению агонистами серотонина, так как в анамнезе многих пациентов содержатся данные о неудачных попытках лечения мигрени анальгетиками.

В настоящее время считается, что новейшие средства в большинстве случаев эффективно купируют острые приступы мигрени, а профилактические препараты имеют ограниченное воздействие и могут вызывать различные побочные эффекты, поэтому последние принято назначать только в том случае, если у пациента случается четыре и более приступов в месяц или в случае неэффективности агонистов серотонина при острых приступах.

Таблица 7. Лечение острого приступа мигрени

Обычные обезболивающие средства +/- противорвотные, НПВП Эффективность ограниченна: в 60% случаях не удается снять приступ
Золмитриптан 2,5 мг Новый, наиболее быстродействующий из всех известных агонистов серотонина
Наратриптан 2,5 мг Низкий уровень рецидивов, немного побочных эффектов
Суматриптан 50 или 100 мг При приеме внутрь эффективен у 74-83% пациентов, через 4 часа после приема дает хороший эффект
Суматриптан, интраназальный спрей, 20 мг Исключительное быстродействие
Подкожный суматриптан, 6 мг Отмечается быстродействием, особенно эффективен при тяжелых приступах с рвотой
Эрготамин В Великобритании в основном заменен агонитами серотонина

Однако в отношении многих пациентов, испытывающих несколько приступов в течение недели, видимо, целесообразнее говорить не только и не столько о мигрени, сколько о синдроме хронической головной боли, обычно вызываемой избыточным потреблением анальгетиков. В этом случае необходимо обратиться к специалисту по головным болям.

Литература
1. Lipton R. B., Stewart W. F. The epidemiology of migraine // Eur Neurol, 1994; 34: (Suppl. 2) 6-11.
2. Bates D., Bradbury P., Capideo R. et al. Migraine Management guidelines. A strategy for the Modern Management of Migraine. London: Synergy Medical Education, 1997.
3. The Oral Sumatriptan and Aspirin plus Metoclopramide Comparative Study Group. A study to compare oral sumatriptan with oral aspirin plus oral metoclopramide in the acute treatment of migraine // Eur Neurol, 1992; 32: 177-184.
4. Gruffydd-Jones K., Hood C. A., Price D. B. A within-patient comparison of subcutaneous and oral sumatriptan in the acute treatment of migraine in general practice. Cephalalgia, 1997; 17: 31-36.

Обратите внимание!

  • На первом этапе нужно поставить диагноз, опираясь на данные анамнеза и отсутствие объективных изменений при обследовании
  • Дневник больного поможет выявить триггерные факторы, оценить вред, наносимый мигренью качеству жизни пациента, а также эффективность проводимой терапии
  • Начальная терапия включает простое обезболивание в сочетании с противорвотным средством (за 20 минут до приема анальгетика) или без него
  • Эффективность профилактической терапии ограниченна
  • Большая часть приступов мигрени купируется агонистами серотонина; в постоянной профилактике нуждаются пациенты, подверженные очень частым приступам
Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

А вот и еще интересные новости по теме:

  • Руководства лор комбайны
  • Мотокультиватор крот инструкция по эксплуатации скачать
  • Руководство не считает за людей
  • Руководство пользователя для artcam на русском
  • Соковыжималка vitek vt 1607 st инструкция

    • 0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии