Глицин Форте Эвалар 500 мг отличается:
1. Повышенным содержанием глицина (500 мг).
В норме у человека преобладает влияние парасимпатической нервной системы (спокойствие), а при длительной нервной нагрузке баланс нарушается, и более активной становится симпатическая нервная система (активность). В результате повышенная активность, которая необходима человеку для решения конкретных задач, становится преобладающим состоянием перевозбуждения, которым сложно управлять. При этом снижается концентрация внимания, появляется чувство беспокойства, все труднее найти выход из сложной ситуации. Умственное напряжение, невозможность уснуть, расслабиться приводят к истощению нервной системы. С проблемой такого уровня сложно справиться самому. Во всем мире для решения этих проблем широко используется глицин — как нелекарственное средство, способствующее уменьшению стресса и умственного перенапряжения, причем в значительных количествах.
2. Действие глицина усилено витаминами B1, B6, B12 в таком соотношении, как они существуют в природе.
Витамины группы В благотворно влияют на центральную и периферическую нервную систему, способствуют восстановлению поврежденных нервных волокон, помогают противодействовать стрессу.
3. Таблетки легко рассасываются, что способствует быстрому достижению эффекта:
— уменьшению нервного и умственного напряжения;
— повышению устойчивости к стрессу;
— улучшению настроения и сна;
— повышению умственной работоспособности, памяти и внимания.
Глицин Форте Эвалар 500 мг не формирует зависимости при длительном приеме, поскольку содержит естественные для организма действующие компоненты.
Глицин, гуммиарабик (носитель), цианокобаламин (витамин В12), пиридоксина гидрохлорид, тиамина гидрохлорид, лимонный сок порошкообразный, ароматизатор натуральный «Лимон», стеарат кальция растительного происхождения, диоксид кремния аморфный и стеариновая кислота (агенты антислеживающие).
| Содержание в 2 таблетках (суточном приеме) и % от рекомендуемого уровня суточного потребления (адекватного уровня) | ||
| Глицин | 1000 мг | 28,6% |
| Витамин В6 (пиридоксин) | 6 мг | 300% |
| Витамин B1(тиамин) | 5 мг | 357% |
| Витамин B12 | 9 мкг | 900% |
Рекомендуется в качестве биологически активной добавки к пище — источника глицина, дополнительного источника витаминов В1, В6, В12.
Взрослым и детям старше 14 лет по 1 таблетке 1-2 раза в день. Таблетку держать во рту до полного рассасывания. Продолжительность приема — не менее 1 месяца. При необходимости прием можно повторить.
Индивидуальная непереносимость компонентов БАД, беременность, кормление грудью. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Хранить при температуре не выше 25°С.
3 года
Изготовитель/организация, принимающая претензии: ЗАО «Эвалар», Россия, 659332, Алтайский край, г. Бийск, ул. Социалистическая, 23/6, www.evalar.ru
БАД к пище.
Аминокислота глицин – вырабатывается в организме человека. Глицин нормализует и активизирует процессы защитного торможения в центральной нервной системе, способствует уменьшению психоэмоционального напряжения, повышению умственной работоспособности.
Витамин B1 — необходимый элемент для поддержания здоровья нервной системы, умственной работоспособности, оптимизации познавательной активности и мыслительной деятельности. Витамин B1 способствует улучшению метаболизма нервной ткани.
Витамин B6 — способствует нормальной работе головного мозга, необходим для усвоения витамина B12. Дефицит витамина B6 проявляется в раздражительности или заторможенности и сонливости.
Витамин B12 — способствует естественному обновлению структуры нервной ткани, снижению раздражительности, улучшению концентрации внимания и памяти. Участвует в процессах продукции ацетилхолина – нейромедиатора, при участии которого в мозге происходят процессы, связанные с памятью и обучением. Недостаток витамина B12 вызывает структурные изменения нервной ткани.
Мелатонин-СЗ (Melatonin-SZ) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Мелатонин-СЗ
💊 Состав препарата Мелатонин-СЗ
✅ Применение препарата Мелатонин-СЗ
📅 Условия хранения Мелатонин-СЗ
⏳ Срок годности Мелатонин-СЗ
Описание лекарственного препарата
Мелатонин-СЗ
(Melatonin-SZ)
Основано на листке-вкладыше препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.03.28
Активное вещество:
мелатонин
(melatonin)
BP
Британская Фармакопея
Лекарственная форма
| Мелатонин-СЗ |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 3 мг: 10, 20, 30, 60, 90 или 120 шт. рег. №: ЛП-(001767)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-004758 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мелатонин-СЗ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат-80 (твин-80), тальк, титана диоксид (Е171).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК, GABA) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, допамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
Фармакокинетика
Всасывание
Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Cmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Время достижения максимальной концентрации Тmax в сыворотке крови 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина Cmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.
Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).
Распределение
В исследованиях in vitro связывание мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПНП. Vd около 35 л. Быстро распределяется в слюну, проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2.5 раза ниже, чем в плазме.
Метаболизм
Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при «первом прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.
Выведение
Мелатонин выводится из организма почками. Средний T1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием пероральных контрацептивов.
У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Пациенты пожилого возраста. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и Сmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T1/2 мелатонина у человека.
Пациенты с нарушением функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.
Показания препарата
Мелатонин-СЗ
- при расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Режим дозирования
Внутрь.
При нарушении сна — по 3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.
При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов — за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней — по 3 мг за 30-40 мин до сна.
Максимальная суточная доза — 6 мг.
Пациенты пожилого возраста: с возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 мин до сна.
Почечная недостаточность: влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин следует применять с осторожностью у таких пациентов. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата противопоказано.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — опоясывающий герпес.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто — раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко — перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезии.
Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго, позиционное вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко — стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, приливы.
Со стороны ЖКТ: нечасто — абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко — гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко — экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна — отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях; редко — артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — глюкозурия, протеинурия; редко — полиурия, гематурия, никтурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — менопаузные симптомы; редко — приапизм, простатит; частота неизвестна — галакторея.
Общие реакции: нечасто — астения, боль в груди; редко — утомляемость, боль, жажда.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- аутоиммунные заболевания;
- печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять Мелатонин-СЗ у пациентов с различной степенью почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и у женщин, планирующих беременность. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с различной степенью почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов.
Особые указания
В период применения препарата Мелатонин-СЗ рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов противопоказано.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Мелатонин-СЗ вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: по имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.
При передозировке возможно развитие сонливости.
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия.
Выведение активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетическое взаимодействие
Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.
В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо.
Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Сmax в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.
Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.
Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.
В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.
Фармакодинамическое взаимодействие
Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата.
Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на ЦНС. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.
Условия хранения препарата Мелатонин-СЗ
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Мелатонин-СЗ
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта.
Контакты для обращений
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
(Россия)
|
|
111524 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Велсон®
(НПО ПЕТРОВАКС ФАРМ, Россия)
Мелагив
(ЗВЕЗДА МЕДИА, Россия)
Меладапт
(АТОЛЛ, Россия)
Меладрим®
(ЮНИФАРМ, Россия)
Мелаксен
(UNIPHARM, США)
Меларена®
(НИЖФАРМ, Россия)
Меларитм®
(АЛИУМ, Россия)
Мелатонин
(РИФ, Россия)
Мелатонин Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Мелатонин Эвалар
(ЭВАЛАР, Россия)
Все аналоги
Состав на одну таблетку
Действующие вещества: глицин — 100,00 мг, мелатонин — 3,00 мг.
Вспомогательные вещества: сорбитол — 113,70 мг, маннитол — 22,05 мг, кроскармеллоза натрия — 6,25 мг, магния стеарат — 2,50 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,25 мг, стеариновая кислота — 1,25 мг.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого до серовато-белого цвета. Допускается наличие мраморности.
Снотворное средство
АТХ N05CX Снотворные и седативные препараты (исключая барбитураты) в комбинации с другими препаратами
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, содержащий в своём составе глицин и мелатонин, действие которого обусловлено фармакологическими эффектами, вызываемыми глицином и мелатонином соответственно.
Глицин
Заменимая аминокислота, центральный нейромедиатор тормозного типа действия. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает антидепрессивное и седативное действие. Обладает глицинергическим и ГАМК-ергическим, альфа) — адреноблокирующим, антиоксидантным и антитоксическим действием; регулирует деятельность глутаматных (NMDA) рецепторов, за счёт чего облегчает засыпание и нормализует сон, уменьшает психоэмоциональное напряжение, агрессивность и конфликтность; улучшает социальную адаптацию и настроение; повышает умственную работоспособность; уменьшает выраженность вегетативно-сосудистых нарушений (в том числе и в климактерическом периоде) и общемозговых расстройств при ишемическом инсульте и черепно-мозговой травме, снижает токсическое действие этанола на центральную нервную систему.
Мелатонин
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина; оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина.
Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени — других гормонов аденогипофиза (кортикотропина, тиреотропного гормона, соматотропного гормона). Не вызывает привыкания и зависимости.
Комбинация глицина и мелатонина потенцирует эффекты обоих веществ при нарушениях сна, сокращает время засыпания, субъективно улучшает качество сна (без влияния на архитектуру сна), уменьшает сонливость и усталость в течение дня у пациентов, страдающих бессонницей или со сниженной продолжительностью сна (в том числе на фоне соматических заболеваний), снижает уровень тревожности, повышает работоспособность. Ввиду того, что и глицин, и мелатонин являются эндогенными соединениями, комбинированный препарат характеризуется низкой системной токсичностью, не вызывает зависимости и синдрома «отмены».
Фармакокинетика Глицин
Легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма, в том числе в головной мозг, не кумулирует. Быстро разрушается в печени глициноксидазой до воды и углекислого газа.
Мелатонин Всасывание
После сублингвального применения быстро и полностью абсорбируется, минуя эффект «первичного прохождения» через печень, в которой до 85 % мелатонина превращается в неактивный метаболит, тем самым достигается высокий уровень биодоступности препарата. Средняя максимальная концентрация (Сmax) мелатонина в плазме крови достигается в течение (tmax) 0,57 ч после сублингвального применения препарата в дозе 3 мг и составляет 6,2 нг/мл. Площадь под кривой концентрация — время (AUC) 9,2 нг × ч/мл.
Распределение
В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, он — кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.
Метаболизм
Подвергается метаболизму преимущественно в печени, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.
Выделение
Мелатонин выделяется из организма почками. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2–10 % выводится в неизменённом виде. Период полувыведения T½ составляет 0,7 часа.
Нарушения сна.
Нарушение циркадного ритма сна и бодрствования, связанного со сменой часовых поясов; при нарушении светового режима, в том числе, у людей, занятых сменным или вахтовым трудом.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени, хроническая почечная недостаточность, аутоиммунные заболевания, наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол), беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.
Препарат не рекомендуется принимать в период беременности и грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного количества данных о безопасности применения препарата в данный период.
Сублингвально (под язык).
При нарушениях сна: по 1 таблетке под язык до полного рассасывания за 20 мин до сна или непосредственно перед сном.
При нарушении циркадного ритма сна и бодрствования: за 1 день до перелёта и в последующие 2–5 дней по 1 таблетке за 20 мин до сна или непосредственно перед сном.
Таблетку необходимо держать под языком до полного рассасывания. Не запивать таблетку жидкостью.
Аллергические реакции, отёки в первую неделю приёма препарата, головная боль, тошнота, рвота, диарея, сонливость.
Информации о передозировке комбинацией глицин + мелатонин нет.
В случае передозировки необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия.
Глицин ослабляет выраженность побочных эффектов антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, антидепрессантов, снотворных и противосудорожных лекарственных средств.
Мелатонин несовместим с ингибиторами моноаминооксидазы, глюкокортикостероидами, циклоспорином. Усиливает эффект лекарственных препаратов, угнетающих центральную нервную систему и бета-адреноблокаторов.
В период применения препарата рекомендуется избегать пребывания на ярком свету. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
При применении препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки подъязычные, 100 мг + 3 мг.
По 20 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ/ПВДХ или ПВХ/АКЛАР и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов, изготовленной на основе фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из целлюлозного мелованного картона.
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Без рецепта
Регистрационный номер
ЛП-007897
Дата регистрации
2022-02-18
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
В каждой таблетке повышенное содержание1 глицина (500 мг), усиленного витаминами для мозга В1, В6, В12.
Активное вещество:
глицин, цианокобаламин (витамин В12), пиридоксина гидрохлорид (витамин В6), тиамина гидрохлорид (витамин В1).
Действие:
для уменьшения нервного и умственного напряжения, повышения устойчивости к стрессу, улучшения настроения и сна, повышения умственной работоспособности, памяти и внимания.
Упаковка:
60 таблеток для рассасывания
Для Дальневосточного и Сибирского
федеральных округов —
от 1 499 руб.